地拉罗司（商品名为Exjade）是一种口服铁螯合剂。其主要用途是减少因β-地中海贫血和其他慢性贫血而接管恒久输血的患者的慢性铁过载亚博体育(中国)官方网站。这是好意思国批准用于此野心的首个口服药物。

【药品规格】

地拉罗司 125 毫克、250 毫克、500 毫克；口服混悬剂片剂。

【药理类别】

铁螯合剂

【作用机制】

地拉罗司是一种口服螯合剂，对铁（Fe 3+）具有采取性。它是一种三齿配体，以 2:1 的比例与铁高亲和力聚会。

【Exjade 合乎症】

年级≥2 岁的患者因输血导致慢性铁超负荷。年级≥10 岁且患有非输血依赖性地中海贫血 (NTDT) 空洞征且肝铁浓度 (LIC) 至少为每克干重 5 毫克铁且血清铁卵白 >300 微克/升的患者出现慢性铁超负荷。

使用松手

与其他铁螯合疗法同期进行时的安全性和灵验性尚未笃定。

【Exjade 剂量和用法】

成东说念主和儿童

推测最接近整片剂量。空心服用，进食前至少 30 分钟。不要咀嚼或吞咽药片；将其豪阔漫衍在水、橙汁或苹果汁中；立即饮用；将剩余部分悬浮并饮用。输血性铁过载：<2 岁：未笃定。

≥2 岁（eGFR >60mL/min/1.73m 2）：领先每天一次 20mg/kg；可字据血清铁卵白水平或响应每 3-6 个月赈济剂量 5 或 10mg/kg。要是 30mg/kg 国法欠安，不错讨论加多到最高 40mg/kg。要是接续 2 次就诊时血清铁卵白 <1000mcg/L，讨论减少剂量（绝顶是要是剂量 >25mg/kg/天）；要是血清铁卵白 <500mcg/L，则中断诊疗并赓续监测。

NTDT 空洞征：

<10 岁：未笃定。

≥10 岁（eGFR >60mL/min/1.73m 2）：领先每天 10mg/kg 一次；要是基线 LIC>15mg Fe/g dw，讨论在 4 周后将剂量加多至 20mg/kg/天。要是血清铁卵白 <300mcg/L，则暂停诊疗，并赢得 LIC 以笃定其是否已降至 <3mg Fe/g dw。

6 个月后，要是 LIC 仍然 >7mg Fe/g dw，则将剂量加多至最大 20mg/kg/天。要是 6 个月后 LIC 为 3-7mg Fe/g dw，则赓续最大剂量 10mg/kg/天。当 LIC <3mg Fe/g dw 时，中断诊疗并赓续监测 LIC。当 LIC 再次升至 >5mg Fe/g dw 时再举止手。

基线肝功能不全（中度）：

将启动剂量减少 50%；（重度）：幸免。基线肾功能不全（eGFR 40–60mL/min/1.73m 2）：启动剂量减少 50%；儿科用药：严慎使用最低灵验剂量；经常监测。肾功能减退等情况的剂量赈济：参见完竣标签。

行政

空心服用，进食前至少 30 分钟。不要咀嚼或吞咽药片；豪阔漫衍在水、橙汁或苹果汁中；立即饮用；将剩余药片再行悬浮并饮用。将少于 1g 的剂量漫衍在 3.5 盎司的液体中，将 1g 或以上的剂量漫衍在 7 盎司的液体中。

护士夺目事项

空心服用，进食前至少 30 分钟。不要咀嚼或吞咽药片；豪阔漫衍在水、橙汁或苹果汁中；立即饮用；将剩余药片再行悬浮并饮用。将少于 1g 的剂量漫衍在 3.5 盎司的液体中，将 1g 或以上的剂量漫衍在 7 盎司的液体中。

【Exjade 禁忌症】

eGFR <40mL/min/1.73㎡。体能现象欠安。高风险骨髓增生荒谬空洞征。晚期恶性肿瘤。血小板 <50x10 9 /L。

【Exjade 劝诫/夺目事项】

肾脏或肝脏毁伤/败落、胃肠说念溃疡/出血的风险；可能致命（监测）。晚期疾病或并吞症。与容量不及或过度螯合相干的急性疾病会加多儿科急性肾毁伤或肝败落的风险；经常监测。肾小管毒性，包括范康尼空洞征。赢得基线血清铁卵白水平，每月监测并相应赈济剂量。

脱手诊疗前重迭测量血清肌酐；在第 1个月内每周监测 eGFR 变化和肾毒性，之后至少每月监测一次；要是已有肾脏疾病或功能着落，则更频繁地监测。进行尿液分析和血清电解质以评估肾小管功能。在脱手诊疗前测量血清转氨酶和胆红素，然后在第 1个月内每 2 周测量一次，然后每月测量一次。监测血细胞计数；要是出现血细胞减少，则中断诊疗。

关于 NTDT 空洞征：在脱手诊疗前通过肝活检赢得 LIC，每 6 个月监测一次 LIC。监测严重皮肤响应（举例 Stevens-Johnson 空洞征、中毒性表皮坏死松解症、DRESS、多形红斑）；如怀疑有此症状，应罢手诊疗，而况不要再举止手。进行基线听觉和眼部搜检，然后每 12 个月搜检一次；要是出现荒谬，应赈济剂量或暂停诊疗。老年东说念主：监测。怀胎。提出有生养才略的女性使用非激素避孕花式。哺乳期母亲：不推选。

【Exjade 互相作用】

同期使用含铝抗酸药：不推选。幸免使用胆汁酸螯合剂（如考来烯胺、考来维仑、考来替泊）或强效 UGT 训导剂（如利福平、苯妥英、苯巴比妥、利托那韦）；要是需要同期使用，讨论将 Exjade 的启动剂量加多 50%；监测血清铁卵白水和气临床响应。

严慎使器用有致溃疡或出血后劲的药物（如 NSAID、皮质类固醇、口服双膦酸盐、抗凝剂）。可能拮抗 CYP3A4 底物（如环孢菌素、辛伐他汀、激素避孕药等）；密切监测。

增强 CYP2C8 底物（如紫杉醇、瑞格列奈 [讨论减少瑞格列奈剂量并监测血糖水平]）。增强白消安；监测水平。幸免同期使用茶碱或其他诊疗指数较窄的 CYP1A2 底物（举例替扎尼定）；要是需要同期使用茶碱，请讨论赈济茶碱剂量并进行监测。

【Exjade 不良响应】

腹痛、泻肚、血清肌酐升高、恶心、吐逆、皮疹或皮肤响应（可能很严重）；肾或肝毁伤/败落、胃肠说念出血、血细胞减少症（举例粒细胞枯竭症、中性粒细胞减少症、血小板减少症、贫血）、超敏响应。

香港登越药业温馨辅导：本文旨在先容医药健康权衡，不作任何用药依据亚博体育(中国)官方网站，具体用药指引，请盘问主治大夫。